مداگرن®(سوماتريپتان)

اشكال دارويي : قرص 50 ميلي گرمی

 

دسته دارويي: ضد سردردهاي ميگرني

 

مكانيسم اثر

فارماكولوژي

مكانيسم اثر مداگرن®(سوماتريپتان)  به طور كامل مشخص نشده است.اين دارو آگونيست بسيار انتخابي براي گيرنده 5 هيدروكسي تريپتامين مي باشد.اين نوع گيرنده بر روي  عروق بازيلار مغز و سخت شامه  موجود است و تحريك ان توسط مداگرن® موجب انقباض عروقي مي شود.اين مكانيسم در انسان موجب بهبود سردرد  ميگرني مي شود.مطالعات بر روي انسان نشان داده اند كه سرعت جريان خون در شريانهاي مغزي مياني در جريان سردرد ميگرني در طرف مبتلا به شدت كاهش مي يابد و ديده شده كه بهبود به دنبال مصرف مداگرن®(سوماتريپتان) با نرمال شدن اين سرعت همراه بوده است.

 

فارماكوكينتيك

فراهمي زيستي مداگرن®(سوماتريپتان) پايين (15%) مي باشد.اتصال اين دارو به پروتئين هاي پلاسما نيز پايين و در حدود 14% تا 21 % مي باشد.توزيع دارو به بافتهاي بدن خوب بوده ولي عبور دارو از سد خوني مغزي محدود مي باشد.نيمه عمر دارو تقريبا 5/2 ساعت است.شروع اثر دارو حدود 30 دقيقه ومدت زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي 2 ساعت است.بهبود سردرد با دوز 100 ميلي گرم در 50 تا 75 موارد در طي 2 ساعت و در 15 تا 25 % بيماران در طي 4 ساعت روي مي دهد.بهبود علائم همراه مانند تهوع ،استفراغ، ترس از نور و ترس از صدا با دوز 100 ميلي گرم از دارو در طي تقريبا 2 ساعت روي مي دهد.80% از دوز دارو به صورت متابوليت هاي دارو دفع مي شود.پس از مصرف خوراكي دارو ،57 درصد آن در ادرار و 38 درصد در مدفوع دفع مي شود.

 

موارد مصرف

- درمان سردردهاي ميگرني حاد(با يا بدون اورا)

- برطرف كردن علائم همراه چون تهوع ،استفراغ،ترس از نور و ترس از صدا

- اين دارو نقشي در پروفيلاكسي ميگرن ندارد.

- اين دارو نقشي در درمان ميگرن از نوع شريان بازيلار يا ميگرن همي پلژيك ندارد.

  

موارد ارزيابي و ممنوعيت مصرف

در صورت وجود شرايط زير مداگرن®(سوماتريپتان) نبايد مصرف شود:

- بيماري عروق كرونر به خصوص آنژين صدري ، نفاركتوس ميوكارد ، سابقه ايسكمي ميوكارد

- پر فشاري خون كنترل نشده

 

در صورت وجود شرايط زير فوائد و ضرر مصرف مداگرن®(سوماتريپتان) بايد ارزيابي شود:

- آريتمي قلبي بخصوص تاكي كاردي

- سابقه حوادث عروقي مغز

- وجود خطر بيماري هاي عروق كرونر

- اختلال عملكرد كبدي و يا كليوي

- پرفشاري خون كنترل شده

- حساسيت به مداگرن®

 

مقدار مصرف

دوز معمول در بالغين

دوز منفرد 25 يا 50 يا 100 ميلي گرم با شروع علائم سردرد (در مطالعات ديده شده دوز 100 ميلي گرم دارو اثر بيشتري نسبت به دوز 50 ميلي گرم آن ندارد).در صورت عدم بهبودي سردرد دوز بعدي دارو به فاصله 2 ساعت مصرف مي شود.ماكزيمم دوز روزانه دارو 200 ميلي گرم مي باشد كه اين حد در بيماران كبدي  50 ميلي گرم مي باشد.

كودكان

اثر بخشي و بي خطر بودن اين دارو در در كودكان و افراد با سن زير 18 سال به اثبات نرسيده است.

  

مصرف در بارداري:

مطالعات كافي در زنان باردار انجام نشده است.در طبقه بندي انجمن غذا و داروي آمريكا اين دارو در دسته C قرار دارد.

مصرف در شيردهي:

مداگرن(سوماتريپتان) به درون شير مادر ترشح مي شود ولي مطالعات كافي در مورد مشكلات احتمالي صورت نگرفته است.

مصرف در كودكان :

در سنين زير 18 سال مطالعات كافي در مورد ارتباط سن با اثربخشي مداگرن انجام نشده است.

  

عوارض جانبي

اغلب عوارض گزارش شده در مورد اين دارو خفيف و گذرا بوده (2 ساعت يا كمتر طول كشيده ) و بدون درمان بهبود مي يابند.

عوارضي كه بيشتر شايعند: تهوع و استفراغ

عوارض كمتر شايع و يا نادر: احساس هاي غير معمول همچون احساس سوزش و گرما ، سرگيجه

 

تداخلات دارويي

- داروهاي ضد افسردگي همچون مهار كننده هاي انتخابي جذب 5 هيدروكسي تريپتامين يا ليتيوم يا مهار كننده هاي منو آمين اكسيداز

- دهيدروارگوتامين  يا ارگوتامين يا متي سرژيد

- مهاركننده هاي انتخابي بازجذب سروتونين مانند فلوكستين

 

تغييرات آزمايشگاهي

افزايش فشار خون و مقاومت عروق محيطي (هر چند اين افزايش خفيف و گذرا است).