مداکوئينيل ® ( هيدروکسي کلروکين  )

اشکال دارويي :

قرص 200 ميلي گرمي

 

دسته دارويي :

ضد پروتوزوا ، ضد هيپرکلسمي ، ضد روماتيسم ( تعديل کننده بيماري ) ، ساپرس کننده لوپوس اريتماتوز

 

مکانيسم اثر :

مکانيسم ضد پروتوزوايي و مالاريايي آن ناشناخته است ، اما ممکن است به خاطر توانايي دارو در باند شدن به DNA و تغيير در آن باشد .

مکانيسم ضد روماتيسمي آن به نظر مي رسد به صورت يک ايمونوساپرسنت خفيف که توليد فاکتور روماتوئيد و واکنش دهنده هاي فاز حاد را مهار مي کند ، باشد .

ميزان جذب دارو متغير است . تقريبا به طور کامل جذب مي شود . فراهمي زيستي آن تقريبا 89 % است .

 مداکوئينيل ® به طور وسيع در بافت هاي بدن مانند چشم ، قلب ، کليه ها ، کبد و ريه ها توزيع مي شود . غلظت دارو در اريتروسيت ها دو تا پنج برابر بيشتر از غلظت آن در پلاسما است . مداکوئينيل ® از جفت عبور مي کند و در شير ترشح مي شود . ميزان اتصال آن به پروتئين ها در حد متوسط و حدود 50 تا 65 درصد است . زمان رسيدن به حداکثر غلظت دارويي در بالغين سالم تقريبا 5/3 ساعت و در کودکان مبتلا به مالاريا 5/7 ساعت است . 42 تا 47 درصد دارو به صورت تغيير نيافته در ادرار ترشح مي شود . اين دارو ترشح بسيار آهسته دارد و ممکن است ماهها تا سالها پس از قطع دارو در ادرار باقي بماند . اسيدي شدن ادرار ، ترشح دارو به درون ادرار را 20 تا 90 درصد افزايش ميدهد .

 

موارد مصرف :

-         پروفيلاکسي و درمان مالاريا

-         درمان آميبياز کبدي

-         درمان هيپرکلسمي در سارکوئيدوز

-         درمان آرتريت نوجوانان

-         درمان آرتريت روماتوئيد

-         درمان لوپوس اريتماتوز ديسکوئيد و سيستميک

 

 

موارد احتياط :

در موارد زير ريسک مصرف دارو بايد ارزيابي شود :

بيماري هاي خوني و گوارشي ، کمبود G6PD ، نارسايي عملکرد کبدي ، ناراحتي هاي عصبي و تغييرات ميدان بينايي و رتين

 

عوارض جانبي :

عوارضي که نياز به توجه پزشکي دارند :

مشکلات چشمي همچون کدورت قرنيه ، رتينوپاتي و کراتوپاتي که شيوع کمي دارند و مواردي چون ديسکرازي هاي خوني ، افت فشار خون و QRS طولاني ، سايکوز ، نوروميوپاتي ، اتوتوکسيسيتي و تشنج که بسيار نادرند .

 

 

تداخلات دارويي :

-         آمپي سيلين ( فراهمي زيستي آمپي سيلين در مصرف همزمان با مداکوئينيل ® کاهش مي يابد و بايد دست کم دو ساعت پس از مصرف مداکوئينيل استفاده شود .)

-         آنتي اسيدها ( جذب مداکوئينيل ® کاهش مي يابد ، فاصله 4 ساعته بين مصرف دو دارو توصيه مي شود .)

-         سايمتيدين ( باعث افزايش غلظت پلاسمايي مداکوئينيل مي شود )

-         سيکلوسپورين ( باعث افزايش ناگهاني غلظت سيکلوسپورين در پلاسما مي شود )

-         هپاتوتوکسيک ها ( ريسک هپاتوتوکسيسيته را بالا مي برد )

-         مفلوکوئين ( ريسک تشنج بالا مي رود )

-         پني سيلامين ( ريسک واکنشهاي خطرناک خوني ، کليوي و پوستي به واسطه افزايش غلظت پلاسمايي پني سيلامين بالا مي رود )

 

مقدار مصرف :

در بالغين :

در درمان مالاريا gr 1 در ابتدا که با mg 500 هر 6 تا 8 ساعت در روز اول و mg 500 در روز در روزهاي دوم و سوم ادامه مي يابد . درمان ساپرسيو مالاريا به صورت mg 500 هر 7 روز يک بار مي باشد .

 

آميبياز کبدي : mg 250 چهار بار در روز براي دو روز و سپس mg 250 دو بار در روز براي دست کم سه هفته .

 

درمان ضد لوپوس و روماتيسم : تا kg / mg 4 در روز

 

در کودکان :

در درمان مالاريا kg /mg 7/41 براي سه روز و بعد کاهش تدريجي آن تا دو روز و درمان ساپرسيو آن kg / mg 3/8 هر 7 روز يک بار

آميبياز کبدي : kg / mg 10 تا ماکزيمم mg500 در روز براي سه هفته

 

 

 

مصرف در بارداري :

مصرف آن در بارداري توصيه نمي شود به جز در موارد مهار يا درمان مالاريا  يا آميبياز کبدي

 

مصرف در شيردهي :

در شير مادر ترشح مي شود و بايد منافع و مضار دارو سنجيده شود چرا که شيرخوار به اثرات دارو حساس است .

 

مصرف در کودکان :

شيرخواران و کودکان نسبت به اثرات دارو بسيار حساس هستند.