مدالوسين ® ( تامسولوسين آهسته رهش ) اشكال دارويي : كپسول پيوسته رهش 0.4 ميلي گرمي دسته دارويي : درمان كننده هيپرپلازي خوش خيم پروستات
مكانيسم اثر : به طور عمده علائم ظاهر شده در بيماران مبتلا به BPH مرتبط با دو عامل بزرگي پروستات و افزايش تونوسيته عضلات صاف در اين ارگان است كه مطالعات نشان داده اند كه كاهش تونوسيته احتمالا نقش مهمتري در كاهش علائم دارد و همين موضوع باعث شده است كه بلوكرهاي رسپتورهاي آلفا را به عنوان داروي انتخابي در درمان BPH بدانيم . رسپتورهاي آلفا در عضلات صاف داراي سه زير گروه مي باشند كه توزيع آنها در ارگانهاي مختلف بدن متفاوت مي باشد . در پروستات تقريبا 70 درصد از رسپتورهاي آلفا از نوع 1A مي باشند . مدالوسين ® اختصاصي ترين داروي آنتاگونيست اين رسپتور بوده كه موجب شل شدن عضلات صاف گردن مثانه و پروستات شده و در نتيجه منجر به تقويت جريان ادرار و كاهش شكايات بيماران مبتلا به BPH مي شود . بايد يادآوري كرد كه مدالوسين ® در بيماران مبتلا به هيپرتروفي خوش خيم پروستات تاثيري در كوچك كردن اندازه پروستات ندارد . مهار انتخابي گيرنده α1A توسط مدالوسين ® باعث شده تا عوارض جانبي مربوط به عروق خوني ساير مهار كننده هاي غير انتخابي گيرنده هاي الفا نظير پرازوسين و ترازوسين در مورد مدالوسين ® ديده نشود و همچنين به خاطر تاثير بسيار محدود مدالوسين ® در فشار خون نياز به افزايش تدريجي دوز مصرفي نمي باشد . فارماكوكينتيك : جذب خوراكي دارو متعاقب مصرف خوراكي يك دوز دارو 90 درصد است و در صورت مصرف دارو به صورت ناشتا در مقايسه با مصرف غير ناشتا فراهمي زيستي مدالوسين ® تا 30 درصد و حداكثر غلظت پلاسمايي آن تا 40 الي 70 درصد افزايش مي يابد . ميزان ورود مدالوسين ® به مغز و نخاع و بافت بيضه در حد كمي است . ميزان اتصال مدالوسين® به پروتئين هاي پلاسما بسيار بالا (94 تا 99 درصد ) است . بيش از 90 درصد دارو در كبد متابوليزه شده و از طريق كليه دفع مي شود . كمتر از 10 درصد دارو نيز به صورت تغيير نيافته در ادرار يافت مي شود . نيمه عمر دارو بين 9 تا 13 ساعت است . زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي 6 تا 7 ساعت و در صورت مصرف ناشتا اين زمان كوتاهتر است . دفع دارو عمدتا از راه ادرار ( 76 % ) و به مقدار كمتري از راه مدفوع انجام مي شود .
موارد مصرف : در درمان هيپرپلازي خوش خيم پروستات و كاهش شكايات بيمار و افزايش جريان ادرار كاربرد دارد .
مقدار مصرف : كپسول مدالوسين ® يك بار در روز ، تقريبا نيم ساعت پس از صرف يك وعده غذايي ثابت تجويز مي شود . اگر پس از 2 تا 4 هفته بهبودي ديده نشد مقدار مصرف به 8/0 ميلي گرم در روز قابل افزايش است . اگر به دليلي براي چند روز در مصرف دارو وقفه و يا اختلال ايجاد شد دوره جديد درمان بايد با دوز 4/0 ميلي گرم در روز از سر گرفته شود .
موارد منع مصرف : در موارد حساسيت به دارو
عوارض جانبي : با شيوع بيشتر شامل انزال غير طبيعي ، ضعف نا معمول ، درد پشت ، اسهال ، سرگيجه ، سردرد و رتينيت است . عوارض با شيوع كمتر شامل درد قفسه صدري ،كاهش ليبيدو ، بي خوابي ، تهوع و افت فشار خون وضعيتي است .
تداخلات دارويي : سايمتيدين : مصرف همزمان اين دو دارو با هم تا 26 درصد موجب كاهش كليرنس مدالوسين ® مي شود . بنابر اين بايد در تجويز همزمان اين دو دارو بخصوص در مواردي كه مدالوسين ® با مقادير بالاي 4/0 ميلي گرم تجويز مي شود احتياط كرد . وارفارين
مصرف در بارداري و شير دهي : مدالوسين ® در زنان كاربرد ندارد . |
